Para que serve a Quetiapina?

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Nesta postagem, procuro explicar resumidamente o efeito de um medicamento utilizado de forma frequente na prática clínica dos psiquiatras. Trata-se da Quetiapina.

Costumo orientar os pacientes a lerem as bulas. Não são todos que gostam, muitas vezes preferem confiar na opinião do médico. Tecnicamente, a Quetiapina é um antipsicótico atípico, de segunda geração, e tem indicações clínicas aprovadas pelo FDA (Food and Drug Administration, agência reguladora dos Estados Unidos) para Esquizofrenia, em adolescentes a partir dos 13 anos e adultos, e Transtorno Bipolar, para fases de mania a partir dos 10 anos, depressão e tratamento de manutenção. Por último, foi recentemente aprovada para o tratamento da depressão como adjuvante aos antidepressivos.

Para grande parte das pessoas que utilizam este medicamento, as indicações podem variar bastante. Por exemplo, em doses baixas, a Quetiapina costuma auxiliar muito no sono e em alterações do humor associadas a ansiedade e depressão. Esses benefícios são importantes nesses transtornos, considerando o fato da Quetiapina não apresentar o mesmo potencial para dependência fisiológica dos Benzodiazepínicos (como clonazepam, diazepam ou alprazolam).

Ainda no Transtorno Bipolar, os pacientes que apresentem episódios mistos podem se beneficiar do tratamento com este antipsicótico. 

A Quetiapina também pode ser usada em outros transtornos que apresentem sintomas psicóticos: Transtorno Esquizoafetivo, Depressão com sintomas psicóticos, Transtornos Neurocognitivos na Doença de Alzheimer, na Doença de Parkinson e por Corpúsculos de Lewy.

Atualmente, podemos observar que quadros com sintomas depressivos e ansiosos resistentes aos tratamentos instituídos, que persistem com insônia de difícil manejo, costumam ser tratados com a Quetiapina, ainda que em baixas dosagens, administradas no período noturno.

O médico poderá realizar ajustes nas dosagens conforme sua experiência e sempre considerando a idade do paciente, bem como sua sensibilidade às medicações e possíveis efeitos adversos.

A Quetiapina é encontrada nas farmácias do Brasil nas formas de liberação rápida e lenta. Na primeira, sua meia-vida estaria entre 6 a 7 horas e pode ser administrada via oral de 12/12 horas. Nas formulações de liberação lenta, podem ser administradas uma vez ao dia. Os comprimidos podem ser de 25mg, 100mg, 200mg e 300mg na forma de liberação rápida, e 50mg, 200mg e 300mg na forma de liberação lenta.

Ao ser ingerida via oral, a Quetiapina pode ter um discreto aumento na sua absorção na presença de alimentos. É metabolizada pelas famílias dos Citocromos P450 (CYP450) 3A e 2D6, mas pode elevar os níveis de Varfarina (anticoagulante) ao inibir sua metabolização pelo CYP450 3A4.

Para o tratamento do Transtorno Bipolar e da Esquizofrenia, a resposta clínica demora pelo menos uma semana para ocorrer, mas é aconselhável aguardar mais semanas para melhor avaliar o efeitos da medicação. Por exemplo, com a melhora dos comportamentos que coloquem o paciente em risco, recomenda-se aguardar por 4 a 6 semanas e observar a evolução do quadro. Para os sintomas cognitivos, a melhora esperada pode ocorrer após 16 ou 20 semanas. Para esses transtornos, a dosagem para o tratamento varia de 400 até 800mg ao dia - obviamente, como na maioria dos medicamentos psiquiátricos, o aumento deve ser gradual, sempre respeitando a tolerabilidade do paciente.

No caso da insônia, que geralmente necessita de doses baixas, de até 75 mg à noite, a resposta clínica pode ocorrer mais rápida.

A Quetiapina atua principalmente bloqueando receptores D2 e 5HT2A. O bloqueio dos receptores dopaminérgicos D2 estaria relacionado à melhora dos sintomas psicóticos. O bloqueio dos receptores serotoninérgicos 5HT2A aumentaria a liberação de dopamina em determinadas regiões cerebrais, melhorando sintomas afetivos, cognitivos e extrapiramidais.

Outras ações poderiam explicar o efeito da Quetiapina sobre quadros depressivos uni e bipolares. Por exemplo, o efeito agonista parcial sobre receptores serotoninérgicos 5HT1A, a inibição da recaptura de noradrenalina, o bloqueio de receptores serotoninérgicos 5HT2C e 5HT7.

Como qualquer medicamento, a Quetiapina possui uma ampla lista de efeitos colaterais. Alguns são fisiológicos, como aqueles associados aos sistemas histaminérgico (H1), adrenérgico (alfa-1) e muscarínico (M1). O bloqueio dos receptores D2 (que neste fármaco, comparando-o com o de outros da mesma classe, não é tão potente) estaria associado ao risco de sintomas extrapiramidais, incluindo o parkinsonismo secundário a antipsicóticos, acatisia, distonia, síndrome neuroléptica maligna e discinesia tardia.

Outro problema comum com esta classe de psicofármacos, é a propensão para o desenvolvimento de alterações metabólicas, que levariam à obesidade, hiperglicemia e hipertrigliceridemia. Deve-se realizar nos pacientes uma adequada avaliação do peso e dos perfis lipídicos e glicêmicos, bem como manter o acompanhamento durante o tratamento.

Há um aviso nas bulas de que a Quetiapina, assim como outros antipsicóticos, aumentaria o risco de morte e de eventos cerebrovasculares em idosos com quadros psicóticos associados a transtornos neurocognitivos. Contudo, é um dos medicamentos mais prescritos no mundo para esses pacientes. Um dos pesadelos dos psiquiatras recai sobre o intervalo QT do Eletrocardiograma - deve-se ter cautela com o uso da Quetiapina, e qualquer outro antipsicótico, em pacientes com antecedentes cardiovasculares, arritmias ou em uso de antiarrítmicos. Muitas vezes, devemos entrar em contato com o cardiologista do paciente e discutir uma possível contraindicação ao uso da Quetiapina.

REFERÊNCIA

Stahl SM. Stahl’s Essential Psychopharmacology Prescriber’s Guide - SIXTH EDITION. Cambridge University Press, 2017.